紫杉醇是一种从红豆杉属植物树皮中提取的天然抗癌药物,分子式为C??H??NO??,属于二萜生物碱类化合物。其通过稳定微管结构、阻断肿瘤细胞有丝分裂发挥核心抗癌作用,是乳腺癌、卵巢癌、肺癌、胃癌及头颈部恶性肿瘤等领域的标准化疗药物之一。
紫杉醇的作用机制具有独特性。它通过促进微管蛋白聚合形成稳定的微管束,阻止纺锤体微管解聚,使细胞停滞于有丝分裂中期,最终触发凋亡程序。这种作用对快速分裂的肿瘤细胞尤为显著,同时可抑制肿瘤血管生成,降低基质金属蛋白酶活性以减少转移风险。临床应用中,紫杉醇常与铂类(如卡铂)、蒽环类药物或靶向治疗联用,例如在卵巢癌治疗中,紫杉醇联合卡铂的方案可使患者5年生存率提升至40%以上;在非小细胞肺癌中,与顺铂联用可显著延长无进展生存期。
紫杉醇的副作用需严格管理。过敏反应是最严重的不良反应之一,发生率约30%,多发生于首次用药后10分钟内,表现为呼吸困难、低血压及荨麻疹,因此用药前需常规使用地塞米松、苯海拉明等预处理。骨髓抑制是剂量限制性毒性,可导致中性粒细胞减少,需定期监测血常规。神经毒性表现为手足麻木、刺痛,发生率约60%,多与累积剂量相关,补充维生素B族可缓解症状。此外,紫杉醇可能引发关节肌肉疼痛、肝功能异常及脱发等反应。
紫杉醇作为20世纪最重要的抗癌发现之一,其研发历程跨越30年,从红豆杉树皮提取到半合成技术突破,再到白蛋白结合型紫杉醇的改良剂型,持续推动着肿瘤治疗进步。