杨国良  副主任医师

杭州市红十字会医院

肿瘤科

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什么是易瑞沙

2025/8/11 17:36     阅读:68

易瑞沙一般指吉非替尼片,吉非替尼片是一种口服的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),属于第一代靶向抗肿瘤药物,主要用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),通过阻断EGFR信号通路抑制肿瘤细胞增殖、转移和血管生成,同时诱导肿瘤细胞凋亡。

吉非替尼片的核心作用机制是选择性抑制肿瘤细胞EGFR酪氨酸激酶活性。它通过竞争性结合EGFR细胞内酪氨酸激酶结构域,可逆性抑制其磷酸化过程,阻断下游RAS-RAF-MEK-ERK等信号通路传导,使肿瘤细胞周期停滞在G1期,减少DNA合成所需蛋白质表达,最终抑制异常增殖。此外,吉非替尼片可激活半胱天冬酶家族蛋白酶级联反应,促使肿瘤细胞线粒体膜电位下降并释放细胞色素C,通过内源性凋亡途径启动程序性细胞死亡,同时下调抗凋亡蛋白Bcl-2表达,上调促凋亡蛋白Bax水平,增强肿瘤细胞对凋亡信号的敏感性。临床研究显示,其对EGFR外显子19缺失或外显子21L858R点突变患者具有显著疗效,有效率可达70%以上,中位无进展生存期可延长至10.8个月。

吉非替尼片的副作用相对较轻,但仍需关注。常见不良反应包括痤疮样皮疹、腹泻、肝功能异常等,少数患者可能出现间质性肺病、胃肠道穿孔等严重不良反应。治疗期间需定期监测肝功能、电解质及心电图,出现间质性肺病症状需立即就医。此外,吉非替尼片的平均耐药时间约为10-14个月,耐药后需根据基因检测结果更换治疗方案。

吉非替尼片作为首个上市的EGFR-TKI,为EGFR突变阳性的晚期非小细胞肺癌患者提供了重要的治疗选择。其精准靶向特性减少了对正常细胞的影响,患者耐受性较好,但需严格遵循医嘱用药,定期复查以监测疗效和不良反应。